Descrevemos a síntese assistida por micro-ondas de dez derivados de 3-metoxicarbonil-γ-butirolactona e a avaliação in vitro da atividade leishmanicida desses compostos contra formas promastigotas de Leishmania amazonensis. A síntese forneceu a maioria dos compostos com 80-95% de rendimento e as reações duraram cerca de 10-20 min. A maior parte dos compostos apresentaram valores de IC50 superiores a 400 uM. Os compostos 5 (trans-3-(p-metoxi)benzil-4-metil-3-metoxicarbonil-γ-butirolactona) e 10 (trans-3-(p-metoxi)benzil-4-benzil-3-metoxicarbonil-γ-butirolactona) foram as exceções, pois exibiram valores de IC50 de 170,4 e 179,6 µM, respectivamente, o que sugere que a atividade leishmanicida das 3-metoxicarbonil-γ-butirolactonas pode estar relacionada com a natureza e o tamanho do substituinte na posição C-4.

We describe the microwave-assisted synthesis of ten 3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactone derivatives and evaluate their in vitro antileishmanial activity against promastigote forms of Leishmania amazonensis. The synthesis furnished most of the compounds in 80-95% yield and reactions lasted about 10-20 min. Most of the compounds displayed IC50 values higher than 400 µM. Compounds 5 (trans-3-(p-methoxy)benzyl-4-methyl-3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactone) and 10 (trans-3-(p-methoxy)benzyl-4-benzyl-3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactone) were the exceptions: they displayed IC50 values of 170.4 and 179.6 µM, respectively, suggesting that the leishmanicidal activity of 3-methoxycarbonyl-γ-butyrolactones may be related to the nature and size of the substituent at position C-4.

A atividade antimicrobiana de Aegiphila sellowiana Cham., Lamiaceae, contra patógenos da cavidade bucal foi avaliada empregando-se o método de microdiluição em caldo, segundo o protocolo CLSI M7-A7, utilizando-se clorexidina como controle positivo. O extrato etanólico bruto das partes aéreas de A. sellowiana, obtido por maceração, exibiu atividade contra os microrganismos testados neste trabalho, entretanto, os valores de CIM (concentração inibitória mínima) aumentaram após a partição com n-hexano, diclorometano e acetato de etila. Entre as frações testadas, a fração n-hexânica foi a mais efetiva contra os patógenos bucais avaliados, com valores de CIM entre 140 e 350 µg/mL-1. Dados obtidos por CG-EM revelaram que ésteres de ácidos graxos, esteróides e hidrocarbonetos sesquiterpênicos alifáticos são os constituintes majoritários desta fração. Embora esses compostos possam ser os responsáveis pela atividade da fração n-hexânica, outros constituintes químicos presentes nas frações em diclorometano, acetato de etila e hidroalcoólica podem potencializar suas atividades no extrato bruto.

The antimicrobial activity of Aegiphila sellowiana Cham., Lamiaceae, against oral pathogens is reported. The Minimal Inhibitory Concentrations (MICs) for inhibiting the microorganisms growth were determined using the broth microdilution method from the CLSI M7-A7 protocol. Chlorhexidine was used as the positive control. The ethanol crude extract of the aerial parts of A. sellowiana exhibited activity against the microorganisms tested in this work; however, the activity decreased after partition with n-hexane, dichloromethane, and ethyl acetate. Among the tested fractions, the n-hexane fraction was found to be the most effective against the evaluated oral pathogens. GC-MS analysis of this latter fraction revealed that fatty acids esters, steroids, and aliphatic sesquiterpene hydrocarbons are its major constituents. These compounds may be responsible for the activity of the n-hexane fraction, but other chemical constituents of the dichloromethane, ethyl acetate, and hydroalcoholic fraction may potentialize their activities in the crude extract.

Dois novos alcalóides indólicos com esqueleto plumerano, spruceanuminas A (1) e B (2), e oito alcalóides indólicos conhecidos, aspidospermidina (3), desmetoxipalosina (4), aspidocarpina (5), aspidolimina (6), fendlerina (7), aspidolimidina (8), obscurinervidina (9) e obscurinervina (10), foram isolados do extrato metanólico das cascas do caule e sementes de Aspidosperma spruceanum. As estruturas dos compostos foram elucidadas com base na análise de dados espectroscópicos, principalmente os obtidos por espectros de RMN ¹H e 13C (1D e 2D) e por espectrometria de massas.

Two novel indole alkaloids with plumeran skeleton, spruceanumines A (1) and B (2), and eight known indole alkaloids, aspidospermidine (3), demethoxypalosine (4), aspidocarpine (5), aspidolimine (6), fendlerine (7), aspidolimidine (8), obscurinervidine (9) and obscurinervine (10) were isolated from stem bark and seeds methanolic extracts of Aspidosperma spruceanum. Compounds structures were elucidated on the basis of spectroscopic data, mainly those obtained by ¹H and 13C NMR (1D and 2D) and mass spectrometry.